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功效
AZD9291(奥斯替尼)英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib)已经成功上市,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。[1]
服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开出现始耐药了,部分患者可以服用3-5年才产生耐药,但这是少数的,多数患者在1-2年间就已经产生耐药,尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼(特罗凯)来改善但是一般时间都不会持续很久。盐酸厄洛替尼(特罗凯)耐药的时间远不及易瑞沙长,一般半年以上就陆续开始产生耐药了,多数患者在半年至一年间耐药,极少有服用盐酸厄洛替尼(特罗凯)一年以上效果还依旧明显的患者。
服用吉非替尼(易瑞沙)、国产凯美纳,盐酸厄洛替尼(特罗凯)的患者耐药以后大部分的病人都会产生T790M突变,而这类病人就没有可以替代的药物了,病人几乎是没有了继续生存的可能。而(奥斯替尼)AZD9291的上市给这类患者带来了希望。

用量
AZD9291(奥斯替尼)。英国阿斯利康研发的针对非小细胞晚期肺癌新药Tagrisso(osimertinib),治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的口服药物。针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。
其规格为;片剂,每盒30片x80毫克,服用量每日一片
AZD9291(奥斯替尼),其规格为;胶囊30粒x80毫克,服用量每日一次

生物描述
AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。

基本信息
所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;
特征:Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

化学信息
分子量:499.61
分子式:C28H33N7O2
溶剂/溶解度:DMSO
储存条件:参考CoA中推荐的条件进行储存。